科技日報記者 劉霞
卡賓(又稱碳賓)是藥物合成與材料開發(fā)的關鍵媒介,其重要性不言而喻,但其合成方法有限。美國俄亥俄州立大學科學家借助鐵催化劑與鋅還原劑的協(xié)同作用,將卡賓分子的合成效率提升至傳統(tǒng)方法的百倍,有望緩解抗生素等關鍵藥物短缺的難題。相關研究成果發(fā)表于新一期《科學》雜志。
卡賓分子是現(xiàn)代醫(yī)學和材料科學中的“明星”。其碳原子最外層存在兩個未成鍵電子,導致這類分子活性極高,不僅易與其他物質(zhì)發(fā)生反應,甚至在水中也會瞬間分解。這種“桀驁不馴”的特性,使得實驗室合成卡賓既危險又困難。
此次,研究團隊先用鐵催化劑“馴服”含氯自由基分子,再通過精密調(diào)控,制備出包括多種新型卡賓在內(nèi)的系列產(chǎn)物。這些卡賓分子會迅速與其他物質(zhì)結合,形成獨特的三角形環(huán)丙烷結構。這種類三角結構分子片段體積小巧,能量狀態(tài)特殊,在農(nóng)藥和醫(yī)藥合成中具有重要價值。
該方法在水環(huán)境中依然表現(xiàn)優(yōu)異,這意味著未來或能實現(xiàn)活細胞內(nèi)精準合成卡賓,為創(chuàng)新藥物靶點開辟新途徑。
研究團隊表示,這種安全高效的卡賓合成技術,有望取代當前繁瑣危險的多步生產(chǎn)工藝。該技術也有望緩解抗生素、抗抑郁藥等關鍵藥物的短缺困境,對心臟病、新冠肺炎及艾滋病治療藥物的產(chǎn)能提升同樣意義重大。為確保這項變革性技術惠及全球,團隊計劃推動其在不同規(guī)模實驗室和制藥企業(yè)中普及應用。